(一)西咪替丁(甲氰咪胍,CimetidineJagamet)
1.不良反应
(1)消化系统:腹泻、腹胀、口苦、血清转氨酶升高,偶见严重肝炎、肝坏死、肝脂肪变性等。
(2)泌尿系统:急性间质性肾炎、系可逆性。用药期间要查肾功能。
(3)造血系统:骨髓抑制,少数可发生粒细胞减少,血小板减少,自身免疫性容血性贫血用药期间要查血象。
(4)神经系统:头晕、头痛、嗜睡等。幻觉甚至昏迷等症状。一般只需适当减量便可消失。由于其神经毒性症状与中枢抗状与中枢抗胆碱药所致者相似,且用毒扁豆碱可使症状减轻故本品避免与中枢抗胆碱药联用。
(5)心血管系统:曾有报道出现心动过缓、室性早搏、室性心动过速、心室纤颤和窦性停搏。
(6)其他:较大剂量(每日超过1.6g)可有抗雄性素样作用,少数男性出现乳房发育阳痿、精子减少;少数妇女乳溢等。
2.相互作用
(1)该药为肝微粒体药酶的抑制剂,主要通过分子结构中的咪唑环与细胞色素P-450结合而抑制药酶,可抑制华法林、安定、苯妥英钠、普萘洛尔、茶碱、咖啡因和卡马西平的代谢,如与安定长期合用,可使后者稳态血浓度血增加30%-80%。故能使上述药物发生蓄积,合用时应慎重,并注意调整剂量。
(2)胃溃疡患者本来忌用咖啡因,服用本品时更应禁用。本品可减少抗酸药的用量,但氢氧化铝等酸药的甲氧氯普胺能减少咪替丁的吸收,故与氢氧化铝及其制剂服用的间隔时间至少应为1小时,若与甲氧氯普胺合用,因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用。
(3)本品与硫糖铝作用,可能减弱后者作用,因硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用。
(4)本品合用阿片类药物,可能使慢性肾功能衰竭者产生呼吸抑制,精神混乱和定向力障碍等,应减少阿片类制剂的用量。
(5)由于西咪替丁使胃液PH升高,故可使四环素溶解度降低,吸收减少,而致作用减弱;若与阿司匹林合用则相反,可使后者作用增强。