三、利尿药

急诊选用的利尿药常要求作用迅速、强效，在各类利尿药中以髓襻利尿药如利尿酸、呋喃苯氨酸、布美他尼等符合上述要求。 [b]（一）呋喃苯胺酸（速尿，Furosemide,Lasix）[/b] 1．药理作用　①利尿迅速、效强，但相对短暂。主要作用于肾小管髓襻升支髓质部，抑制Cl[SB]-[/SB]主动重吸收，Na[SB]+[/SB]重吸收也随之减少；排Na[SB]+[/SB]、排Cl[SB]-[/SB]，也排K[SB]+[/SB]，易致低血钾。②其他作用，速尿可刺激肾素分泌，扩张肾皮质血管，增加肾血流量（肾功能不全也适用）。还可能扩张其他器官血管床，静脉给药可改善肺充血，降低左心室充盈压，急性血流动力学效应出现在利尿之前。 2．药动学　肌注速尿30min达高峰，口服则为1h。作用持续4～6h。口服可吸收但不完全，蛋白结合率95%～99%，可诱过胎盘和自乳汁分泌。经肾排泄，大部分为原型，10%代谢，与葡萄糖醛酸结合，也经胆汁排泄。T[XB]1/2[/XB]为30～70min，心衰、肾衰时延长。 3．治疗应用 适用于急性肺水肿或充血性心力衰竭、高血压急症、肾病综合征或肾硬变性水肿。对其他利尿药无效病例可能有效。 急诊常肌注或缓慢静注（1～2min），初剂20～40mg，至少等1～1.5h后，视情况再给第2剂。大剂量用于急性或慢性肾功能衰竭，有时用量达1000mg/d。10天以上的长期用药，利尿效应减弱。宜间歇疗法，给药1～3天，停用2～4天。每支20mg(2ml)，片剂20mg。 4．不良反应　①液体和电解质失衡：常见如低钠血症、低钾血症、低镁血症、低血容量可伴低血压。可出现电解质紊乱的一系列症状，如食欲不振、恶心、呕吐、疲劳、乏力、口渴、头晕、肌痉挛等。②其他代谢改变：高尿酸血症、高血糖症、尿糖阳性等。③不常见的不良反应，如胰腺炎、高渗性昏迷、光感性皮炎、皮肤红斑、骨髓抑制、颗粒细胞减少、血小板减少、暂时性耳聋、听力减退（血药浓度大于50μg/ml）。 5．药物相互作用　速尿抑制肾脏排泄庆大霉素、头孢菌素和地高辛，当与前两者合用时，可增加其肾和耳毒性，在肾功能衰弱时，此相互作用更易发生。速尿产生的低血钾增加洋地黄中毒的发生率和危险。 速尿可干扰水杨酸盐排泄，两者合用时，有时低剂量即可出现水杨酸中毒。 妊娠初3个月最好避免用速尿，前列腺肥大和排尿困难病例宜慎用。 速尿不应与强酸性溶液混合。 [b]（二）利尿酸（Ethacrynicacid,Edecrin）[/b] 1．药理作用　似速尿，为襻利尿药，作用强。 2．药代学　利尿作用，静注10min左右出现，持续2h；口服30min后生效，2h达高峰。作用持续6～8h。95%血浆蛋白结合。分布于肝浓度较高，主要由近曲小管分泌和经胆汁排泄。在体内无蓄积作用。 3．治疗应用　治疗各种水肿。每支含利尿酸钠25mg，急性肺水肿时可以25～50mg利尿酸钠溶于20～40ml5%葡萄糖液或生理盐水，缓慢静注，或静点。 必需注意补钾。 4．不良反应　似速尿。如电解质紊乱，胃肠道症状常见；厌食、恶心、呕吐、腹泻、可致胃肠道出血；晕眩、暂时性或永久性耳聋。耳聋可出现在静注100mg后1h内，应避免与氨基糖甙类抗生素合用。少数病人可致肝细胞损害、粒细胞减少、皮疹等。 [b]（三）布美他尼（丁尿胺，Bumetanide,Bumex）[/b] 1．药理作用　为较新的速尿类衍生物。作用机制似速尿。利尿效应较速尿强20～40倍，因而剂量较小。失钾作用较速尿轻。有扩张肾血管作用。 2．药代学　可静脉注射，数分钟后开始利尿，30～60min达高峰，作用持续2～4h。T[XB]1/2[/XB]为1～1（1/2）h。口服吸收迅速，30min显效，1～4h达高峰，持续4～6h。蛋白结合率大于95%。分布容积0.2～0.3L/kg。部分代谢，部分以原型自尿排出。 3．治疗应用　用于各种顽固性水肿和肺水肿、急性左心衰竭可静注或肌注0.5～1mg（每支2ml含0.5mg），必要时30min再给1次。口服1～10mg/d，分次给（每片1mg）。 4．不良反应　同速尿，糖尿发生率低。不宜加入酸性溶液中静点，以避免发生沉淀。