第二节 各别药物临床药理学
心血管药物种类和制剂众多，本章的讨论包括其药理作用、药代动力学参数、临床应用、适应证、禁忌证、用法、剂量、剂型和注意事项、不良反应及药物交互作用。 表22-1 心血管病急症常用药物| 一、正性肌力药 强心甙 西地兰、毒毛旋花子甙K、地高辛 非强心甙类 多巴胺、多巴酚丁胺、氨吡酮、咪利酮 二、利尿药 呋喃苯胺酸、利尿酸、布美他尼 三、抗心律失常药 利多卡因、奎尼丁、普鲁卡因胺、双异丙吡胺、茚满丙二胺、丙胺苯丙酮、美心律、普萘洛尔、胺碘酮、溴牙苄胺、维拉帕米、阿托品、三磷酸腺苷、苯妥英钠、异丙肾上腺素、钾盐、镁盐 四、扩血管药及其他降压药、抗心绞痛药 硝普钠、酚妥拉明、硝酸甘油、巯甲丙脯酸、降压嗪、利血平 五、抗凝药、溶栓药 肝素、链激酶、尿激酶、组织型血浆素原激活剂 |
{4}一、强心甙（洋地黄，Digitalis） 正性肌力药（强心药）大多属强心甙。目前国内急诊常用的强心甙有毛花甙丙、毒毛旋花子甙K、地高辛。 （一）药理作用 强心甙作用性质类同。 1．正性肌力作用 洋地黄抑制肌膜Na[SB]+[/SB]-K[SB]+[/SB]-ATP酶，增加Na[SB]+[/SB]内流，K[SB]+[/SB]外流，细胞内Na[SB]+[/SB]堆积，促使Na[SB]+[/SB]—Ca[SB]2+[/SB]交换，Ca[SB]2+[/SB]内流增加，改变细胞内[Ca[SB]2+[/SB]]而增加心肌收缩力。强心甙使衰竭心脏的心排血量和心脏作功增加，左心室舒张末压和舒张末容量增加，它对心功能降低者的作用较正常心脏显著。 洋地黄有收缩血管作用。甚至发生在增强心肌收缩作用之前，对人冠状动脉也有类似作用，但仅出现在快速给药时，若给药缓慢则可避免。 2．电生理作用 洋地黄提高迷走神经活性，抑制窦房结，可减慢心率；通过减慢房室结传导速度和延长其有效不应期，可减慢心室反应（房颤时），中毒量强心甙可增高自律性，抑制传导性而产生各种心律失常。 （二）药代学 不同制剂在作用的强弱、快慢、久暂有差别。 西地兰（毛花甙丙，Cedilanid,Lanatoside-C）口服吸收差，仅10%～40%，主要静脉给药。地高辛仅小部分与蛋白结合，主要由肾排泄，80%为原型，17%为主要代谢产物地高辛。T[XB]1/2[/XB]约36h。 地高辛（Digoxin）口服吸收60%～85%，25%与蛋白结合，60%～90%由肾排泄，T[XB]1/2[/XB]为33～36h。肾功能不全时延长。主要口服，也可静脉给药用于急诊。 毒毛旋花子甙K（StrophanthineK）口服几乎不吸收（2%～5%）、90%～100%由肾排泄，T[XB]1/2[/XB]为12～19h。 （三）临床应用 急诊时宜选用静脉给药。 1．主要适应证 ①房颤或房扑，伴室率增快者；②急性心力衰竭或原有心力衰竭加重；③折返性室上性心动过速（首选用维拉帕米，W-P-W综合征时不用）。 用法、剂量、剂型见表22-2。 表22-2 常用速效强心甙：成人剂量与用法
| 制剂 | 剂型（安瓿） | 急症剂量与给药方法 | 生效速度 | 最大作用时间 | 效力维持时限 |
| 毛花甙丙 | 0.4mg(2ml) | 开始0.4mg小壶入，或20ml葡萄糖水稀释后，缓慢静注，必要时2～4h后再给0.2～0.4mg | 10min | 1/2～2h | 1～2d |
| 毒毛旋花甙 K | 0.25mg(1ml) | 开始0.25mg，用20ml葡萄糖水稀释，缓慢静注，必要时2～4h后再给0.125mg | 3～10min | 1h | 1～2d |
| 地高辛 | 0.25mg(1ml) | 开始0.25～0.5mg稀释后静注，4～6h后再给0.25mg | 10min | 14h | 1～2d |
| 1．电解质紊乱 | 3．疾病状态 |
| 低血钾 | 甲状腺功能减低 |
| 高血钙 | 低血氧症 |
| 低血镁 | 肾衰竭（地高辛） |
| 高血钠 | 心肌炎 |
| 碱中毒 | 新近心外科手术 |
| 严重心脏疾病 | |
| 2．药物 | 4．老年 |
| 失钾利尿剂 | （减少肌肉质，减少ATP酶结合部位，减少分布容积，减少肾功能使Digoxin排泄减少） |
| 生胃酮（Carbenoxolone） | |
| 皮质激素 | |
| 利血平 | |
| 奎尼丁 | |
| 儿茶酚胺 | |
| 胺碘酮 | |
| 维拉帕米、硝苯吡啶 |