第二节　孕激素

[b]一、种类及制剂[/b] （一）黄体酮　现主要由人工合成，口服作用极弱，须肌注方显效。 （二）孕酮衍生物。 1. 2. 3.氯地孕酮 供口服，作用强。 4.已酸孕酮 效价为孕酮的2倍，肌注作用能维持1周以上。 （三）19-去甲基睾丸酮衍生物　具有强孕激素作用，常用有： 1.炔诺酮（妇康片）　是最常用的口服孕激素，有轻微雄激素作用。 2.醋炔诺酮　供口服，有雄激素作用。 3.双醋炔诺酮　有雌激素而无雄激素作用。 4.炔异诺酮　与炔诺酮化学结构相似，但无雄激素作用。 5.18-甲炔诺酮　是炔诺酮族中孕激素作用最强者，有雄激素作用。 [b]二、药理作用[/b] （一）对生殖器的作用　促使内膜由增生期转变为分泌期：使内膜为孕卵着床做好准备，抑制子宫收缩，故可用来安胎，但仅可用黄体酮，不能用炔诺酮等有雄激素作用的药物，以免发生女胎男性化。孕激素还能使异位的内膜转变为分泌期，类似蜕膜改变，最后促使其萎缩、退化，因此可用于子宫内膜异位症。 （二）对丘脑下部及脑垂体的作用　能抑制丘脑下部的“周期中枢”及LHRH的释放，使排卵期LH高峰消失，如与雌激素合用（如多种避孕药），则既能抑制排卵，又能使内膜呈周期性脱落。 （三）对肿瘤的作用　大剂量长期应用孕激素有可能使分化良好的内膜癌退化，还可能增加癌细胞对放疗的敏感性。 三、临床应用（见附表）。