(二)cAMP依赖性蛋白激酶是cAMP的靶分子

cAMP作为变构剂作用于cAMP依赖性蛋白激酶(cAMP-dependentProtein Kinase　A激酶)。这种蛋白激酶由两个亚基组成，一个亚基是催化亚基，具有催化蛋白质磷酸化的作用；另一个亚基是调节亚基，是催化亚基的抑制物。当调节亚基与催化亚基结合时，酶呈无活性状态。cAMP的效应是与调节亚基结合，使后者发生变构而脱离催化亚基，从而使催化亚基进入激活状态(图9－6)。 [img]https://baike.zhuayao.net/Uploads/zyzy/lilunshuji/shengwuhuaxueyufenzishengwuxue/shengwuhuaxueyufenzishengwuxue365.jpg[alt]蛋白激酶的激活过程[/alt][/img] 图9－6　蛋白激酶的激活过程　C为催化亚基　R为调节亚基 活化形式的催化亚基在ATP的作用下，使细胞中的相应底物磷酸化，从而改变这些蛋白质的功能：有些被激活，有些则被抑制。例如，糖原分解过程中的磷酸化酶可在A激酶的作用下被磷酸化而激活(图9-6)，而糖原合成酶则在A激酶的作用下被磷酸化而失去活性。总的效应是糖原分解加强和糖原合成的抑制，使血糖浓度升高。 总之，很多多肽和儿茶酚胺类激素的作用是通过下列过程来实现的，即激素与膜受体结合→腺苷酸环化酶活性↑→cAMP水平↑→A激酶被激活→蛋白质发生磷酸化→生理效应发生。 八十年代中期，对腺苷酸环化酶活化机制的研究导致了另外一种重要的调节蛋白桮蛋白的发现。G蛋白在膜受体和腺苷酸环化酶间具有中介作用。它的发现使我们更为深入地认识了激素的作用机理(详见第十二章)。 [img]https://baike.zhuayao.net/Uploads/zyzy/lilunshuji/shengwuhuaxueyufenzishengwuxue/shengwuhuaxueyufenzishengwuxue366.jpg[alt]激素调节糖原代谢的连续激活反应[/alt][/img] 图9－7　激素调节糖原代谢的连续激活反应