博来霉素
博来霉素(平阳霉素,bleomycin,BLM)为多种糖肽抗生素的混合物。
【药理作用】能与铜或铁离子络合,使氧分子转成氧自由基,从而使DNA单链断裂,阻止DNA复制,干扰细胞分裂繁殖。属周期非特异性药物,作用于G[XB]2[/XB]及M期,并延缓S/G[XB]2[/XB]边界期及G[XB]2[/XB]期时间。
【体内过程】给药后广泛分布到各组织,以肺及鳞癌较多,在该处不易被灭活,而其他组织的水解酶能使之迅速灭活。肉瘤使其灭活较癌瘤者快。主要由肾排泄。
【不良反应】对骨髓和免疫的抑制及胃肠道反应均不严重;约有1/3患者用药后可有发热、脱发等。少数患者可有皮肤色素沉着。最严重是肺纤维化,与剂量有关。
【临床应用】主要用于鳞状上皮癌(头、颈、口腔、食管、阴茎、外阴、宫颈等)。与DDP及VLB合用治疗睾丸癌,可达根治效果。也用于淋巴瘤的联合治疗。