（一）烷化剂

烷化剂（alkylatingagents）又称烃化剂，是一类化学性质很活泼的化合物。它们具有活泼的烷化基团，能与细胞中DNA或蛋白质中的氨基、颈基、羟基和磷酸基等起作用，常可形成交叉联结或引起脱嘌呤作用，使DNA链断裂，在下一次复制时，又可使核碱酸对错码，造成DNA结构和功能的损害，重者可致细胞死亡（图49-5）。 [img]https://baike.zhuayao.net/Uploads/zyzy/lilunshuji/yaolixue/yaolixue210.jpg[alt]氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图[/alt][/img] 图49－5　氮芥为例的烷化作用和DNA交叉联结示意图 氮芥为一双（氯乙）胺化合物（R＝CH[XB]3[/XB]） （1）经释放Cl、分子间环化，形成不隐定的乙撑亚胺离子（叔胺） （2）后，即刻打开环链而形成具有活性的碳鎓（caubonium）离子 （3）随即与DNA－鸟嘌呤（4）的N－7反应生成7－烷鸟嘌泠（5）N－7则可再转 变为季胺N。具有双功能基团的烷化剂尚可进行第二个环化（6）再产生一个碳鎓离子 （7）与另一条互补DNA链上的鸟嘌呤形成链间交叉联结（8）