6-颈基嘌呤

6-颈嘌呤（6-mercaptopurine,6-MP）是腺嘌呤6位上的-NH[XB]2[/XB]被-SH所取代的衍生物，为抗嘌呤药。 [img]https://baike.zhuayao.net/Uploads/zyzy/lilunshuji/yaolixue/yaolixue207.jpg[alt]6-颈嘌呤[/alt][/img] 【药理作用】在体内先经酶催化变成硫代肌苷酸，它阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸，干扰嘌呤代谢、阻碍核酸合成，对S期细胞及他期细胞有效。肿瘤细胞对6-MP可产生耐药性，因耐药性细胞中6-MP不易转变成硫代肌苷酸或产生后迅速降解之故。 【体内过程】口服吸收良好。分布到各组织，部分在肝内经黄嘌呤氧化酶催化为无效的硫尿酸（6-thiouricacid）与原形物一起由尿排泄。静脉注射的t[XB]1/2[/XB]约为90分钟。抗痛风药别嘌醇可干扰6-MP变为硫尿酸，故能增强6-MP的抗肿瘤作用及毒性，合用时应注意减量。 【不良反应】多见胃肠道反应和骨髓抑制；少数病人可出现黄疸和肝功能障碍。偶见高尿酸血症。 【临床应用】对儿童急性淋巴性白血病疗效好，因起效慢，多作维持药用。大剂量用于治疗绒毛上皮癌有一定疗效。