青蒿素和蒿甲醚

青蒿素（artemisinin,qinhaosu）是从黄花蒿（Artemisia annua L.）及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯过氧化物。是根据中医“青蒿截疟”的记载而发掘出的新型抗疟药。应将黄花蒿与同属另一植物青蒿（A.apiacea）相区别，后者不含青蒿素，无抗疟作用。由于对耐氯喹虫株感染有效，青蒿素受到国内、外广泛重视。 【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用，对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟，即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性，用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。 青蒿素也可诱发耐药性，但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延缓耐药性的发生。 青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高，口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除快，代谢产物无抗疟活性有关。与伯氨喹合用，可使复发率降至10%左右。 蒿甲醚（artemether）为青蒿素的12-β-甲基二氢衍生物。其溶解度较大，可制成澄明的油针剂注射给药。抗疟活性比青蒿素强，近期复发率比青蒿素低（8%），与伯氨喹合用，可进一步降低复发率。 【不良反应】不良反应少见，偶见四肢麻木感和心动过速。未见对重要内脏有损害作用。动物试验中应用大剂量时，曾见骨髓抑制和肝损害，并有胚胎毒性作用。与青蒿素相比，蒿甲醚的不良反应较轻。