三、万古霉素及去甲万古霉素
万古霉素(vancomycin )和去甲万古霉素(demethylvancomycin)属多肽类化合物,化学结构相近,作用相似,后者略强,仅对革兰阳性菌有强大杀菌作用。抗菌机制为阻碍细菌细胞壁合成(见第三十七章)。细菌对本品不产生耐药性,且与其他抗生素无交叉耐药性。
口服不吸收,粪便中浓度高。药物广泛分布于各组织,主要经肾排泄。静脉滴注正常人血浆t1/2为5~11小时,肾功能不全者t1/2可延长(2~9)天。
万古霉素主要用于治疗耐青霉素金葡萄菌引起的严重感染,如败血症、肺炎、心内膜炎、结肠炎及其他抗生素,尤其是克林霉素引起的假膜性肠炎。静脉滴注时偶可发生恶心、寒战、药热、皮疹及皮肤瘙痒等。较大剂量,严重者可致耳聋、耳鸣及听力损害。