第三十四章　肾上腺皮质激素类药物

肾上腺皮质激素（adrenocortical　hormones）是肾上腺皮质所分泌的激素的总称，属甾体类化合物。可分为三类：①盐皮质激素（mineralocorticoids），由球状带分泌，有醛固酮（aldosterone）和脱氧皮质酮（desoxycortone,desoxycorticosterone）等。②糖皮质激素（glucocorticoids），由束状带合成和分泌，有氢化可的松（hydrocortisone）和可的松（cortisone）等，其分泌和生成受促皮质素（ACTH）调节。③性激素，由网状带所分泌，通常所指肾上腺皮质激素，不包括后者。临床常用的皮质激素是指糖皮质激素。 【化学结构及构效关系】肾上腺皮质激素的基本结构为甾核（图34-1），构效关系非常密切：①C[XB]3[/XB]的酮基、C[XB]20[/XB]的羰基及C[XB]4-5[/XB]的双键是保持生理功能所必需；②糖皮质激素的C[XB]17[/XB]上有-OH；C[XB]11[/XB]上有=O或-OH；③盐皮质激素的C[XB]17[/XB]上无-OH；C[XB]11[/XB]上无=O或有O与C[XB]18[/XB]相联；④C[XB]1[/XB][XB]～[/XB][XB]2[/XB]为双键以及C[XB]6[/XB]引入-CH[XB]3[/XB]则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；⑤C[XB]9[/XB]引入-F，C[XB]16[/XB]引入-CH[XB]3[/XB]或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 [img]https://baike.zhuayao.net/Uploads/zyzy/lilunshuji/yaolixue/yaolixue165.jpg[alt][/alt][/img] [img]https://baike.zhuayao.net/Uploads/zyzy/lilunshuji/yaolixue/yaolixue166.jpg[alt][/alt][/img] 为了提高皮质激素的临床疗效，曾对它们的结构进行改造并获得多种新型药物。