色甘酸钠
色甘酸钠(sodium cromoglycate) 又名咽泰(intal)。
【药理作用】色甘酸钠无松弛支气管及其他平滑肌的作用,也没有对抗组胺、白三烯等过敏介质的作用。但在接触抗原前用药,可预防Ⅰ型变态反应所致的哮喘,也能预防运动或其他刺激所致的哮喘。它能抑制肺肥大细胞对各种刺激,包括IgE与抗原结合所引起脱颗粒作用,抑制组胺及颗粒中其他内容物的释放。这一作用有种属及器官选择性,人支气管肺泡洗液中的肥大细胞最为敏感。作用的发生与受刺激肥大细胞内Ca2+浓度的降低有关。它还能逆转哮喘患者白细胞功能改变。
【体内过程】 口服吸收仅1%,治疗支气管哮喘主要用其微粒粉末(直径约6μm)吸入给药。约10%达肺深部组织并吸收入血,15分达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率约60%~75%。t1/245~100分。以原形从胆汁和尿排出。
【临床应用】主要用于气管哮喘的预防性治疗,能防止变态反应或运动引起的速发和迟发性哮喘反应。应用2~3天,能降低支气管的较高反应性。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及其他胃肠道过敏性疾病。
【不良反应】毒性很低。少数患者困粉末的刺激可引起呛咳、气急、甚至诱发哮喘,与少量异丙肾上腺素合用可以预防。