能缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪的药物称镇静药（sedatives）。能促进和维持近似生理睡眠的药物称催眠药（hypnotics）。但同一药物，在较小剂量时起镇静作用，在较大剂量时则起催眠作用。可见，

■［此处缺少一些内容］■

的衍生物。临床常用的有20余种。虽然它们结构相似，但不同衍生物之间，抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛和安定作用则各有侧重。本节只讨论主要用于镇静催眠的衍生物，包括地西泮（diazepam，安定）、氟西泮（flurazepam,氟安定）、氯氮

表14-1 苯二氮

*包括活性代谢产物的半衰期；氯氮 R₄为→O，其他药R₄无取代

【药理作用和临床应用】

1．抗焦虑作用 苯二氮受体。其分布以皮质为最密，其次为边缘系统和中脑，再次为脑干和脊髓。这种分布状况与中枢抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的GABA_A受体的分布基本一致。电生理实验证明，苯二氮类血浆蛋白结合率较高。其中地西泮的血浆蛋白结合率高达99%。由于脂溶性很高，使之能迅速向组织中分布并在脂肪组织中蓄积。静脉注射时首先分布至脑和其他血流丰富的组织和器官。脑脊液中浓度约与血清游离药物浓度相等。随后进行再分布而蓄积于脂肪和肌组织中。其分布容积很大，老年患者更大。 此类药物主要在肝药酶作用下进行生物转化。但多数药物的代谢产物（尤其是其N-去甲基代谢物—去甲地西泮）具有与母体药物相似的活性，而其半衰期则比母体药物更长。例如氟西泮的血浆t_1/2仅2～3小时，而其主要活性代谢产物N-去烷基烷氟西泮的t_1/2却在50小时以上。连续应用长效类药物时，应注意药物及其活性代谢物在体内蓄积。苯二氮类几种药物的生物转化过程。图14-2苯二氮[img]https://baike.zhuayao.net/Uploads/zyzy/lilunshuji/yaolixue/yaolixue019.jpg[alt][/alt][/img]类的代谢（^* =活性代谢物）