多巴胺
多巴胺(dopamine)是去甲肾上腺素生物合成的前体,药用的是人工合成品。
【体内过程】口服易在肠和肝中破坏而失效。一般用静脉滴注给药,在体内迅速经MAO和COMT的催化而代谢失效,故作用时间短暂。因多巴胺不易透过血脑屏障,故外源性多巴胺难于引起中枢作用。
【药理作用】
1.心脏 主要激动心脏β[XB]1[/XB]受体,也具释放去甲肾上腺素作用,能使收缩性加强,心输出量增加。一般剂量对心率影响不明显,大剂量可加快心率。与异丙肾上腺素比较,多巴胺增加心输出量的作用较弱,对心率影响较少,并发心律失常者也较少。
2,血管和血压 能作用于血管的α受体和多巴胺受体,而对β[XB]2[/XB]受体的影响十分微弱。多巴胺能增加收缩压和脉压,而对舒张压无作用或稍增加(图10-2),这可能是心输出量增加,而肾和肠系膜动脉阻力下降,其它血管阻力微升使总外周阻力变化不大的结果。多巴胺的血管舒张作用不能为β受体阻断药、阿托品以及抗组胺药所拮抗,故认为是选择性地作用于血管的多巴胺受体(D[XB]1[/XB]受体)之故。大剂量给药则主要表现为血管收缩,引起外周阻力增加,血压上升。这一效应可被α受体阻断药所对抗,说明这一作用是激动α(α[XB]1[/XB]受体)受体的结果。
3.肾脏多巴胺能舒张肾血管,使肾血流量增加,肾小球的滤过率也增加。有排钠利尿作用,可能是多巴胺直接对肾小管多巴胺受体的作用。用大剂量时,也可使肾血管明显收缩。
【临床应用】用于抗休克,对于伴有心收缩性减弱及尿量减少而血容量已补足的休克患者疗效较好。此外,本品尚可与利尿药合并应用于急性肾功能衰竭。也可用于急性心功能不全。
【不良反应】一般较轻,偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常和肾血管收缩引致肾功能下降等,一旦发生,应减慢滴注速度或停药。