第一节 阿托品和阿托品类生物碱
胆碱受体阻断药(cholinoceptorblocking drugs)能与胆碱受体结合而不产生或极少产生拟胆碱作用,却能妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合,从而拮抗拟胆碱作用。按其对M和N受体选择性的不同,可分为M[XB]1[/XB],M[XB]2[/XB],M[XB]3[/XB]胆碱受体阻断药和N[XB]1[/XB],N[XB]2[/XB]胆碱受体阻断药。按用途的不同,可分为平滑肌解痉药,神经节阻断药,骨骼肌松弛药和中枢性抗胆碱药。本章先讨论以阿托品为代表的M胆碱受体阻断药。 【来源与化学】 从植物中提取的M胆碱受体阻断药有阿托品、东莨菪碱和山莨菪碱等,其植物来源如表8-1。天然存在于植物的是左旋莨菪碱,在提取过程中,得到比较稳定的消旋莨菪碱,即阿托品。东莨菪碱是左旋品。左旋体较其右旋体作用强许多倍。 表8-1 阿托品类生物碱及其来源植物名称 | 主要生物碱 |
颠茄(Atropa belladonna) | 莨菪碱 |
曼陀罗(Datura stramonium) | 莨菪碱 |
洋金花(Datura sp) | 东莨菪碱 |
莨菪(Hyoscyamus niger) | 莨菪碱 |
唐古特莨菪(Scopolia tangutica) | 山莨菪碱 |